Инструкция и Описание препарата Нифедипин (РК-ЛС-5№010137)

Каталог инструкций (аннотаций)

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

НИФЕДИПИН

Торговое название

Нифедипин

Международное непатентованное название

Нифедипин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - нифедипин 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозамоногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, магния стеарат, желатин,тальк,

состав оболочки: тальк, этилцеллюлоза,арлацел 186, титана диоксид (Е 171), сахароза, повидон, натрия кармеллоза,кремния диоксид коллоидный, хинолиновый желтый (Е104), сансет желтый (Е110),макрогол 6000, полисорбат 20, глицерол.

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытыеоболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналовселективные. Дигидропиридиновые производные.

Код АТС С08СA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро иполностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляетот 60 до 75% из-за четко выраженного эффекта первого прохождения через печень.Всасывание из желудка не уменьшается в присутствии пищи. В высокой степенисвязывается с белками плазмы (92-98%). Период полувыведения из плазмысоставляет приблизительно 2 часа. Выводится преимущественно почками в видеметаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится черезкишечник в виде метаболитов. Терапевтическое действие начинается через 20 минутпосле приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются между 1 и2 часами после приема. Продолжительность терапевтического эффекта от 4 до 8часов.

Фармакодинамика

Нифедипин является представителем группыдигидропиридиновых антагонистов кальция. Тормозит поступление кальция вкардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов, не изменяя сывороточныхконцентраций кальция. Считают, что антиангинальное действие нифедипина являетсярезультатом релаксации коронарных артерий и профилактики коронарного спазма.Нифедипин расширяет крупные коронарные артерии и артериолы. Он является мощнымингибитором коронарного спазма. Это обеспечивает увеличение поставки кислородау больных с коронарным спазмом и объясняет терапевтический эффект препарата привазоспастической стенокардии. Нифедипин понижает артериальное давление в покоеи при определенной нагрузке посредством расширения периферических артериол иуменьшения общего сопротивления периферических сосудов. Это приводит куменьшению потребления кислорода и потребности миокарда в кислороде.

С точки зрения гемодинамики, быстровысвобождающийся нифедипин приводит к уменьшению периферического сосудистогосопротивления и, соответственно, к падению систолического и диастолическогодавления. Возможно рефлекторное увеличение частоты сердечной деятельности. Обладаетслабо выраженным отрицательным инотропным действием.

Нифедипин нейтрален с метаболической точкизрения (не изменяет уровень сахара в плазме крови, липидов и мочевой кислоты).

Показания

- стабильная стенокардия напряжения

- вазоспастическая стенокардия (вариантнаястенокардия, стенокардия

Принцметала)

- эссенциальная артериальная гипертензия (вкомбинации с другими

препаратамидля лечения высокого артериального давления)

Способ применения и дозы

Режим дозирования и продолжительностьлечения определяет врач.

Обычная суточная доза: 3-4 раза в сутки по10 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза: 20 мг (2 таблетки). Максимальнаясуточная доза: 60 мг (6 таблеток).

Таблетки принимают после еды, неразжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Побочные действия

- гиперемия кожных покровов, чувство жара, периферическиеотеки,

тахикардия,брадикардия, аритмии, синкопе (обычно в начале лечения

илипри повышении дозы), асистолия, учащение приступов стенокардии,

инфарктмиокарда, артериальная гипотензия

- нарушение сна, нервозность, головная боль,головокружение, парестезии,

болив мышцах, судороги мышц, тремор, легкие расстройства зрения

- тошнота, изжога, рвота, сухость во рту,диарея, запор, абдоминальные

боли

- внутрипеченочный холестаз, повышение активностипеченочных

трансаминаз,гипергликемия, редко – гиперплазия десен

- гиперемия слизистой оболочки носа,фарингит

- затрудненное дыхание

- нарушение функции почек, увеличениесуточного диуреза

- лейкопения, агранулоцитоз, анемия в т.ч. апластическая,пурпура,

тромбоцитопения

- кожная сыпь, зуд, потливость, крапивница,реакции,

фоточувствительности,аллергические реакции

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному ивспомогательным

компонентампрепарата

- желудочковая тахикардия

- кардиогенный шок, коллапс

- острый период инфаркта миокарда (первый месяцпосле инфаркта

миокарда)

- нестабильная стенокардия

- выраженный стеноз устья аорты

- порфирия

- выраженная артериальная гипотензия (систолическоеАД ниже 90 мм. рт.

ст.)

- выраженная сердечная недостаточность

- синдром слабости синусового узла

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Сочетанное применение нифедипина и бета-блокаторовприводит к взаимному усилению лечебных эффектов. Эта комбинация обычнопереносится хорошо и лишь в отдельных случаях может привести к застойнойсердечной недостаточности, тяжелой гипотонии или обострению ишемической болезнисердца. При совместном применении с другими антигипертензивными средствами -АПФ-ингибиторами (каптоприл, эналаприл), альфа-адреноблокаторами (празозин),диуретиками и т.д. усиливается гипотензивный эффект нифедипина и рекомендуетсяболее интенсивное наблюдение за пациентами.

При одновременном применении нифедипина санестетиками усиливается антигипертензивное действие и тахикардия.

Нестероидные противовоспалительные средстваи, прежде всего, индометацин уменьшают гипотензивный эффект нифедипина из-заподавления синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости в организме.При резком прекращении лечения бета-блокатором, редко, но может бытьспровоцирован ангинальный приступ, в связи с чем рекомендуется в начале лечениянифедипином прием бета-блокатора прекращать постепенно.

Применение препаратов, содержащих кальций,которые повышают уровень кальция в крови, может уменьшить терапевтическийэффект антагонистов кальция. Нифедипин повышает уровень дигоксина в крови.Нифедипин понижает уровень хинидина в крови. У больных, принимающих нифедипин икумариновые антикоагулянты, установлено удлинение протромбинового времени(показателя скорости свертывания крови).

Циметидин повышает концентрацию нифедипинав крови. Противосудорожные препараты (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин,примидон) и рифампицин снижают концентрацию нифедипина в крови, усиливая егообмен в печени. Баклофен усиливает антигипертензивное действие нифедипина. Итраконазолувеличивает риск появления отеков из-за подавления обмена нифедипина в печени. Имипраминовые(трициклические) антидепрессанты и нейролептики усиливают антигипертензивноедействие нифедипина и повышают риск развития ортостатической гипотензии.

Дизопирамид и флекаинид обладаютотрицательным инотропным действием, которое может усилиться при совместном применениис нифедипином.

Эстрогенные препараты вызывают задержкужидкости в организме и могут уменьшить терапевтический эффект нифедипина.

Совместное применение с препаратами лития можетвызвать тошноту, рвоту, понос, атаксию и тремор.

Совместное применение с симпатомиметикамиуменьшает терапевтический эффект нифедипина.

Не рекомендуется употреблениегрейпфрутового сока во время терапии Нифедипином, из-за возможного усиленияэффектов препарата.

Особые указания

Из-за опасности значительного расширениякровеносных сосудов в начале лечения нифедипином необходимо постоянно проверятьартериальное давление. Это особенно важно для больных, принимающих другиепрепараты, понижающие артериальное давление. Во время лечения нифедипиномвозможно повышение значений некоторых показателей функции печени (ASAT, ALAT). Назначатьс осторожностью больным с выраженной сердечной недостаточностью, тяжелыминарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественнойгипертензией; больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновенияартериальной гипотензии). С осторожностью назначать пациентам с нарушениямифункции печени и почек. При резком прекращении лечения нифедипином пристенокардии возможно развитие синдрома «отмены», в связи с чем лечение следуетпрекращать постепенно. Из-за риска тяжелой гипотензии во время хирургического вмешательства, прикотором используются высокие дозы фентанила, прием нифедипина следуетпрекратить за 36 часов до операции. У пациентов пожилого возраста болеевероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферическойвазодилатации. Лекарственный препарат не рекомендуется назначать пациентам сдефицитом лактазы, галактоземией и с синдромом нарушенного всасыванияглюкозы/галактозы. В период лечения следует избегать употреблениягрейпфрутового сока и алкоголя.

Особенности влияния на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начальном, индивидуально определяемомпериоде применения нифедипина, не разрешается вождение транспортных средств изанятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстротыпсихомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограниченийопределяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальнаягипотензия, головная боль, коллапс, тахикардия, угнетение деятельностисинусового узла, брадикардия, аритмия.

Лечение: учитывая отсутствие специфическогоантидота, в целях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудкас назначением активированного угля. Однократно, а затем по показаниям в виде длительнойинфузии внутривенно (в/в) вводят 10%раствор кальция глюконата или кальция хлорида. При резком сниженииартериального давления показана в/в инфузия норадреналина, при развитиисердечной недостаточности – гликозидов.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковуюупаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках помещают вкартонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от светаместе, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Препарат нельзя использовать по истечениисрока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Балканфарма-Дупница АД

2600 г. Дупница,Болгария

ул. “Самоковское шоссе”, № 3

тел.: +359/701 58 196, факс: +359/701 58 555

Владелец регистрационного удостоверения

Балканфарма-Дупница АД, Болгария

Адрес организации, принимающей натерритории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей

Представительство «Актавис Интернешнл Лтд.»в г. Алматы

Республика Казахстан, 050008, г. Алматы,ул. Муканова 241, офис 1-а.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31,313 74 32;

Возможно Вам так же будут интересны инструкции